1953-04-4 氢溴酸加兰他敏
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3,WGK Germany:3,RTECS号DF8075000,危险等级6.1,包装类别II,海关编码29399990,存储类别6.1C - 可燃,急性毒性类别3(经口),LD50 i.v. in mice (mg/kg): 5.2 ± 0.2 (Friess)。
用途与制备
用于良性记忆障碍、痴呆及脑气质性病变引起的记忆障碍;改善重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。
医药
路线1:以(4aS,8aS)-3-甲氧基-11-甲基-6H-苯并呋喃[3a,3,2-ef][2]苯并氮杂卓-6-酮为原料,-50~-45℃下用L-Selectride(1M THF溶液)还原4h,加H₂O₂淬灭后用甲苯萃取,减压浓缩得加兰他敏碱;加48% HBr乙醇溶液,1520℃搅拌2h,过滤干燥得白色结晶粉末,收率85.4%。
路线2:以同原料,-55-50℃下用CeCl₃·7H₂O和NaBH₄还原2.5h,水淬灭后氯仿萃取,减压浓缩得加兰他敏碱;加HBr乙醇溶液,过滤干燥得白色结晶粉末,收率68%。
路线3:以加兰他敏碱为原料,加48% HBr乙醇溶液,15~20℃搅拌2h,过滤干燥得白色结晶粉末,收率77%。