左氧氟沙星半水合物是喹诺酮类药物，具有广谱抗菌作用，对多数肠杆菌科细菌（如大肠埃希菌、克雷伯菌属等）、革兰阴性菌（如流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌等）及部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体等有较强抗菌活性，通过抑制DNA gyrase（细菌topoisomerase II）发挥作用，用于抗菌治疗。
医药
路线1：
- 步骤：将50g（0.1278摩尔，1当量）化合物V（Y = COOEt）置于烧瓶中，搅拌加入500ml乙醇、82ml水和5.5g（0.137mol）氢氧化钠的混合物；回流加热1小时，冷却后用活性炭处理并过滤，滤饼用50ml乙醇洗涤；调节温度至50-60℃，加入6.7g（0.068摩尔）纯硫酸，加热至70-75℃，过滤除去不溶性盐，滤饼用50ml乙醇洗涤；控制滤液水含量在13.5-16%w/w（12.2-14.7%v/v），冷却至0-5℃，乙醇洗涤沉淀并干燥，得35-36g左氧氟沙星半水合物。
- 条件：Stage #1: 回流1小时；Stage #2: 50-75℃反应；水含量控制在13.5-16%w/w（12.2-14.7%v/v）；冷却至0-5℃结晶。
- 收率：75%。
- 参考文献：[1] Patent: WO2006/70275, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 7 [2] Patent: WO2006/70275, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 8 [3] Patent: WO2006/70275, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 7 [4] Patent: WO2006/70275, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 8
路线2：
- 外消旋氧氟沙星经填充特殊固定相的高效液相色谱柱直接拆分得左旋体；
- 氧氟沙星以硫酸羟胺处理后，盐酸酸化得盐酸盐，经碱性离子交换柱处理得两性化合物，加入(S)-(+)-扁桃酸成盐结晶，经离子交换树脂处理后还原脱氨基得产品；
- 以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料，制得2-(乙氧亚甲基)-3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯，与(S)-2-氨基丙醇反应引入不对称碳原子，经闭环、水解、引入甲基哌嗪制得；
- 以2,3-二氟-6-硝基苯酚为原料，与R构型对甲苯磺酸缩水甘油酯在相转移催化剂存在下反应生成光学活性化合物，经还原并与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)缩合，最后经试剂处理、闭环、水解、引入哌嗪基得到。
