33419-42-0 依托泊苷

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN 3249，危险等级6.1(a)，包装类别II，海关编码29389090，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3），毒性LD50 oral in rabbit: 147mg/kg；危险性类别急性毒性类别4（经口），致癌性类别1B，生殖毒性类别2；危险标志GHS07、GHS08，危险性描述H302、H350，防范说明P201、P308+P313。

用作抗肿瘤药，主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等；作为抗肿瘤试剂，与拓扑异构酶II和DNA结合，增强DNA双链和单链剪切及可逆抑制解除，在S期和G2期阻止细胞周期，诱导正常和肿瘤细胞系凋亡，抑制癌蛋白Mdm2的合成，引起Mdm2过量表达的肿瘤系细胞凋亡。

医药

合成路线1

• 原料：化合物CAS:217475-21-3（20g，26.01mmol）、5% Pd/C（2.5g，50%水湿润）、THF（150ml+50ml）、水（300ml）、10% NaHSO₃溶液（3ml）
• 步骤：在氮气氛围下，将化合物的THF溶液加入至预先湿润的5% Pd/C的THF悬浮液中，使用Buchi氢化装置；系统用氮气和氢气交替吹扫三次，随后在室温下于50psi氢气压力下氢化反应4小时；反应后释放压力，转移反应混合物并用预热的THF（55℃，2×200ml）洗涤反应器；将反应混合物通过装有0.45μm尼龙膜过滤器和Celite-521的布氏漏斗过滤，用THF洗涤滤饼；合并滤液浓缩至约50ml，加入水和10% NaHSO₃溶液，室温搅拌30分钟后3℃搅拌30分钟；过滤无色浆状物，冷水洗涤，干燥得依托泊苷
• 收率：96.8%，纯度100.0%
• 参考文献：[1] Organic letters, 2000, vol. 2, #21, p.3281-3283；[2-4] Patent: EP986569, 2003, B1（Page/Page column 12-13）