7-溴-3,4-二氢苯并[b]氧杂环庚并-5(2H)-酮主要作为医药中间体，用于相关药物的合成研究。
医药
路线1：
- 原料：1-[5-溴-2-(2-溴乙氧基)苯基]乙酮（9.0g，28.0mmol）
- 试剂：氢化钠（0.805g，33.5mmol）、THF（175mL）、2M HCl（50mL）、盐水（300mL）、EtOAc（250mL）、硫酸钠
- 步骤：将1-[5-溴-2-(2-溴乙氧基)苯基]乙酮溶解于THF中，冷却至0℃，加入氢化钠；加热至回流反应20小时；冷却后用2M HCl淬灭，用盐水和EtOAc萃取，有机层干燥、浓缩后经硅胶柱色谱（10-30% EtOAc/己烷）纯化，得到目标产物。
- 条件：0℃（冷却）；回流（加热）；20小时
- 收率：80%
- 参考文献：[1] Patent: WO2012/162330, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 41-42 [2] Patent: US2009/247567, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 183 [3] Patent: US2011/76291, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 144-145 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 2, p. 627 - 640
路线2：
- 原料：4-(4-溴苯氧基)丁酸（20g，77mmol）
- 试剂：PPA（200g）、冰、乙酸乙酯、水、Na₂SO₄
- 步骤：将4-(4-溴苯氧基)丁酸加入预热的PPA中，在95-120℃下混合1.5小时；倒入冰中搅拌0.5小时；用乙酸乙酯萃取，合并有机层，水洗、干燥、蒸发后经硅胶柱色谱（0-30% EtOAc/己烷）纯化，得到目标产物。
- 条件：95-120℃；1.5小时；冰浴冷却
- 收率：65%
- 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2000, vol. 43, # 10, p. 2049 - 2063 [2] Patent: WO2016/25932, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 151
