334618-23-4 (R)-(-)-3-氨基哌啶二盐酸盐

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:2（chemicalbook、molbase）；F:10-21；海关编码:29339900；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:急性毒性 类别4 经口，严重眼损伤 类别1，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性-一次接触，类别3（chemicalbook）。

手性化合物化学合成；作为阿格列汀、利拉利汀等DPP-IV抑制剂的中间体；用作杂环二胺N-芳基化反应物及合成取代喹诺酮的反应物，降低光毒性风险。

医药; 精细化工

路线1：3-氨基吡啶为起始原料

• 步骤: 经催化氢化还原得到外消旋3-氨基哌啶，再用手性试剂拆分得到(R)-3-氨基哌啶，最后成盐酸盐。
• 条件: 催化氢化需高压釜及昂贵催化剂。
• 缺点: 收率较低，操作困难。

路线2：D-鸟氨酸盐酸盐为起始原料

• 步骤: 在-78-45℃与二氯亚砜反应，经强碱性阴离子交换树脂得到(R)-3-氨基哌啶-2-酮粗品，纯化后用LiAlH₄还原成(R)-3-氨基哌啶，最后成盐酸盐。
• 条件: 深低温(-78℃)反应，使用LiAlH₄（易爆炸）。
• 缺点: 存在外消旋现象，鸟氨酸价格昂贵，操作成本高。

路线3：烟酰胺为原料

• 步骤: 催化氢化还原，Boc保护，Hofman降解，手性拆分，脱保护成盐酸盐。
• 条件: 烟酰胺催化氢化条件较苛刻，其他步骤条件较温和。
• 特点: 有改进空间。

路线4：外消旋3-哌啶甲酰胺为原料

• 步骤: 通过细菌(Cupriavidus sp. KNK-J915)分解(S)-3-哌啶甲酰胺得到(R)-3-哌啶甲酰胺，氨基Boc保护，Hofman降解，脱保护成盐酸盐。
• 条件: 细菌分解分离工艺要求高。
• 缺点: 操作成本大，暂难工业大规模生产。