2-溴-7-碘-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪是常见的吡咯并[2,3-B]吡嗪双环化合物，广泛用于医药、化工中间体的制备。其制备可通过2-溴-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪经碘代反应得到，也可由吡嗪-2-溴-7-碘-5-胺和乙醇为起始物料经环合、脱水反应制备。
医药; 化工中间体
合成路线1
- 步骤: 在室温下向2-溴-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪（8g，40.4mmol）的DMF（160mL）溶液中加入N-碘代琥珀酰亚胺（11.8g，3.6mmol），搅拌1小时。反应完成后，将反应混合物用水（500mL）稀释，用EtOAc（300mL×3）萃取，合并有机层用盐水洗涤，Na₂SO₄干燥，过滤后减压除去溶剂，得到2-溴-7-碘-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪（26.1g，100％），为棕色固体（含少量DMF）。
- 条件: 以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，N-碘代琥珀酰亚胺为碘代试剂，反应温度20℃，反应时间1小时。
- 产率: 100%
- 参考文献: [1] Patent: US2015/158864, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0645 [2] Patent: WO2010/15803, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 43 [3] Patent: WO2010/68483, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 68 [4] Patent: WO2011/149950, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 65; 67 [5] Patent: WO2014/85795, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0283 [6] Patent: WO2006/15124, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 103
