71-58-9 醋酸甲羟孕酮

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany:3；RTECS号:TU5010000；TSCA:TSCA listed；海关编码:29372390；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:危害水生环境-长期危害 类别4；致癌性 类别2

用于治疗晚期乳腺癌、子宫内膜腺癌及肾癌；药物流产后修复子宫内膜，减少阴道出血；治疗月经不调、痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产；用作长效避孕药；治疗子宫内膜异位症、巧克力囊肿；绝经后妇女用于血管舒缩症状；治疗男性慢性呼吸衰竭患者的低氧血症及二氧化碳潴留；治疗女性多毛症；用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗，如乳腺癌、子宫内膜癌、肾癌和前列腺癌等；对肿瘤化疗时的骨髓有保护作用；减轻化疗所致消化道反应；抑制人结肠癌LS174T细胞体内生长；增强顺铂对人卵巢癌耐药细胞的抗肿瘤作用；抑制盆腔病理血管生成

医药;生命科学

路线1（1. 合成：71-58-9）

• 步骤：S1：将40g 6-亚甲基孕-4-烯-3,20-二酮-17α-乙酸酯，400ml乙醇，30g环己烯和2.5g 5％钯 - 碳置于500ml三颈中烧瓶。将反应加热至75-78℃，保持5小时。通过HPLC监测反应。反应完成后，过滤并回收反应溶液中的钯碳。S2：在反应溶液温度降至50℃以下后，加入14ml盐酸，反应温度为40℃-50°C，3小时。绝缘完成后，用饱和碳酸氢钠溶液将反应溶液的pH调节至pH6-7，然后当大气压浓缩成糊状时，将烧瓶中的温度降至20℃以下。将材料过滤，洗涤并干燥以获得醋酸甲羟孕酮粗产物28.5g。S3：用甲醇和二氯甲烷的混合溶剂重结晶，得到35g醋酸甲羟孕酮，总产率为87.5％，杂质F含量为0.35％
• 合成条件：With ethanol; 5%-palladium/activated carbon In cyclohexene at 75 - 78℃; for 5 h;
• 产率：87.5%
• 参考文献：
• [1] Patent: CN107573395, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0012; 0028; 0033; 0036-0040 [2] Patent: US2009/12321, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 3