生命科学领域，作为胍基丁胺的药用盐，用于降血糖、降血压、利尿、抗炎、抗抑郁、抑制细胞增生等；对N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗作用强，有戒毒类药物开发价值，还可提高运动后恢复、身体性能。
医药
路线1：
- 原料：1,4-丁二胺；
- 步骤：单胺基保护→硝胍基化→还原→脱保护→成盐；
- 关键试剂：1-硝基胍基-3,5-二甲基吡唑。
路线2：
- 原料：己二酸二乙酯、水合肼、亚硝酸钠、1,4-二溴丁烷（中间体）；
- 步骤：己二酸二乙酯与水合肼反应制己二酸二酰肼→重氮化→脱氮得1,4-二异氰酸酯丁烷→水解得1,4-丁二胺→与S-甲基异硫脲硫酸盐反应成盐。
路线3：
- 原料：1,4-二溴丁烷、邻苯二甲酰亚胺钾、O-甲基异硫脲硫酸盐；
- 步骤：取代→胺解→胍基化；
- 优势：步骤短，三废少，成本低。
路线4：
- 原料：1,4-丁二胺、S-甲基异硫脲硫酸盐；
- 步骤：直接胍基化反应。
路线5：
- 原料：1,4-丁二胺、单氰胺水溶液；
- 步骤：加成反应得胍基丁胺→硫酸成盐。
路线6：
- 原料：1,4-丁二胺、O-甲基异脲硫酸盐、硫酸醇溶液；
- 条件：-20～100℃缩合，TLC检测终点；
- 步骤：抽滤→滴加硫酸醇溶液调pH至7.0以下→浓缩→重结晶；
- 溶剂：水或C1～C3醇；
- 摩尔比：1,4-丁二胺:O-甲基异脲硫酸盐=1:1～1:2.0；
- 溶剂用量：以O-甲基异脲硫酸盐质量计4～20ml/g。
路线7（生物转化法）：
- 原料：左旋精氨酸、精氨酸脱羧酶；
- 步骤：脱羧反应生成胍基丁胺粗产物→稀硫酸酸化得硫酸胍基丁胺粗产物；
- 优势：条件温和，污染少，适用于工业化生产。
