93-85-6 2-氨基苯并噻唑-6-甲酸
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
TSCA listed,危险等级为IRRITANT,海关编码29342000
用途与制备
2-氨基苯并噻唑-6-甲酸为杂环有机物,可用作有机中间体;2-氨基苯并噻唑类化合物具有多种生物活性,如利鲁唑用于治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症,夫仑替唑有抗病毒、驱肠虫及免疫抑制等活性,N-酰基/芳基取代的2-氨基苯并噻唑可抑制HIV病毒或具抗癌活性,广泛用于抗菌、抗病毒、抗炎及帕金森病、糖尿病等药物研发。
医药
路线1:- 原料:4-氨基-苯甲酸、NaSCN、Br₂、MeOH、1M HCl;- 步骤:将NaSCN加入4-氨基-苯甲酸的MeOH悬浮液,分批加入Br₂,冷却至-10℃搅拌2h,过滤沉淀悬浮于1M HCl,加热回流30分钟,热滤液加浓HCl得产物;- 条件:-10~-5℃,2h;回流30分钟;- 收率:42%;- 参考文献:Patent: US2009/123373, 2009, A1, Page/Page column 14-15。路线2:- 原料:4-氨基-3-硫氰基-苄腈、水、浓盐酸;- 步骤:称量4-氨基-3-硫氰基-苄腈溶于水,加浓盐酸,回流搅拌6h,静置过滤得产物;- 条件:100℃,6h;- 收率:59%;- 熔点:280-282℃;- 参考文献:Patent: EP2354136, 2011, A1, Page/Page column 16;Patent: US2011/319423, 2011, A1, Page/Page column 10。