1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐（EDC盐酸盐）是白色结晶粉末，极易吸潮，水中溶解度>20g/100ml，溶于乙醇，熔点110-114℃。在酰胺合成中用作羧基活化试剂，也用于活化磷酸酯基团、蛋白质与核酸的交联和免疫偶连物的制取，使用pH范围4.0-6.0，常与N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)或N-羟基硫代琥珀酰亚胺连用提高偶联效率。
医药（肽合成、蛋白质与核酸交联）；化学合成（羧基活化、磷酸酯基团活化）；生物偶联（免疫偶连物制取）
合成路线 1（1. 合成：25952-53-8）
- 步骤：
- 中间体1：称取24ml二硫化碳溶解于150ml甲醇中，缓慢滴加43.8g N,N'-二甲基丙二胺，控制温度10-15℃，滴加过程有白色固体生成，滴加完毕于50℃保温2小时，过滤并用甲醇洗涤，得75g白色固体（中间体1），收率96％。
- 中间体2：称取75g中间体1，加入200ml二氯甲烷，控制温度10℃，加入45.8g三乙胺，缓慢滴加50.3g氯甲酸乙酯（滴加2小时），滴加完毕保温1小时，洗涤有机相、过滤、干燥得中间体2。
- 中间体3：称取25.2g乙胺（含70%水），加入180ml二氯甲烷，冷却至10-15℃，缓慢滴加中间体2（滴加1小时），有机相用pH=11的碱液洗涤，减压干燥、浓缩得90g油状物（中间体3）。
- 氧化：向中间体3中加入0.02g EDTA，30℃下用630g质量浓度10%的次氯酸钠氧化，完成后萃取分层，有机相干燥、真空浓缩、蒸发溶剂后真空蒸馏得EDC（纯度99.4%）。
- 成盐：称取41.4g盐酸吡啶，加入120ml二氯甲烷，30℃加热溶解后缓慢滴加EDC，析出晶体，冷却至5℃结晶1小时，过滤得71.2g EDC盐酸盐（纯度99.5%），收率81%（以N,N'-二甲基丙二胺计）。
- 参考文献：[1] Patent: CN104193654, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0055
合成路线 2（简化版）
- 步骤：
- 中间体1：12ml二硫化碳溶于100ml甲醇，滴加20.4g N,N'-二甲基丙二胺（10-15℃），保温1小时，过滤得38g中间体1，收率95%。
- 中间体2：38g中间体1溶于120ml氯仿，10-15℃加入24.2g三乙胺，滴加11.1g氯甲酸乙酯（1小时），保温1小时得中间体2。
- 中间体3：12.9g乙胺（70%水）溶于60ml氯仿，10-15℃滴加中间体2（1小时），碱液洗涤后得31.6g油状物（中间体3）。
- 氧化：中间体3加0.012g TEBA，25℃用270g 10%次氯酸钠氧化，浓缩后减压精馏得EDC（纯度99.2%）。
- 成盐：39g三乙胺盐酸盐溶于100ml二氯甲烷，30℃滴加EDC，5℃结晶得30.56g EDC盐酸盐，收率80.4%（以N,N'-二甲基丙二胺计）。
- 收率：81%（路线1）；80.4%（路线2）
