33069-62-4 紫杉醇

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号1544，WGK Germany:3，RTECS号DA8340700，F:10-21，危险等级6.1(b)，包装类别III，海关编码29329990，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3），毒害物质数据33069-62-4，毒性LD50腹腔注射小鼠128mg/kg，危险性类别：生殖细胞致突变性类别2，生殖毒性类别1B，特异性靶器官毒性-反复接触类别2。

紫杉醇是广谱抗肿瘤植物药，主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤等也有一定疗效，通过静脉输液给药，需注意过敏反应、骨髓抑制等副作用。

医药

路线1：天然提取法

• 步骤: 红豆杉树皮粉碎→85%~95%酒精热回流浸提→真空减压浓缩→氯仿萃取→硅胶柱层析（氯仿-甲醇梯度洗脱）→硅胶柱层析（丙酮-石油醚梯度洗脱）→结晶→16MPa压力层析分离→结晶→干燥得成品；去除胶质过程为高压硅胶层析柱层析分离紫杉醇、三尖杉宁碱、7-表紫杉醇。
• 条件: 浸提温度35-55℃，浓缩温度50-70℃，结晶3-4次，50℃真空干燥。
• 收率: 树皮提取收率0.028%，树叶0.0088%，最终纯度≥99.5%。

路线2：半合成法

• 步骤1：7-三乙基硅烷10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ制备：10-脱乙酰卡巴亭Ⅲ与三乙基氯硅烷在无水吡啶中反应，经乙酸乙酯萃取、饱和硫酸铜洗涤、硅胶柱层析（二氯甲烷/甲醇99:1洗脱）得产物。
• 步骤2：7-三乙基硅烷巴卡亭Ⅲ制备：上述产物与乙酰氯在无水吡啶中反应，经乙酸乙酯萃取、饱和硫酸铜洗涤、硅胶柱层析（二氯甲烷/甲醇99:1洗脱）得产物。
• 步骤3：紫杉醇合成：上述产物与N-苯甲酰-(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸在甲苯中经DCC缩合，加盐酸乙醇溶液脱保护，硅胶柱层析（二氯甲烷/甲醇90:10洗脱）、结晶得成品。
• 收率: 步骤1收率79%，步骤2收率86%，步骤3收率89%。