1208319-27-0 奥拉替尼马来酸盐

名称和标识

中文名: 奥拉替尼马来酸盐
英文名: Oclacitinib maleate
CAS号: 1208319-27-0
分子式: C19H27N5O6S
分子量: 453.51
中文别名: 马来酸奥拉替尼; 奥拉替尼马来酸; 奥马替尼马来酸盐; N-甲基-1-(反式-4-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺马来酸盐
英文别名: PF-03394197-11; N-Methyl(trans-4-(methyl-7H-pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-4-ylamino)cyclohexyl) methanesulfonamide (2Z)-2-butenedioate; N-methyl-1-((1r,4r)-4-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexyl)methanesulfonamide Maleate; PF 03394197-11; Oclacitinib Meleate; Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate); N-methyl-1-[4-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclohexyl]methanesulfonamide; Cyclohexanemethanesulfonamide, N-methyl-4-(methyl-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-, trans-, (2Z)-2-butenedioate (1:1); N-Methyl-1-{trans-4-[methyl(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclohexyl}methanesulfonamide (2Z)-2-butenedioate (1:1); Oclacitinib (maleate)

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品。

用途与制备

化学合成；用于控制犬类由过敏性和变应性皮炎引起的瘙痒。

医药

路线1：

步骤: 以N-苄基-N-甲基甲磺酰胺和1,4-环己二酮单乙二醇缩酮为起始原料，经缩合、氯化、消除、加氢还原、水解、还原-胺化、缩合、脱苄基、成盐得到最终产品。
条件: 第一步缩合需低温反应(＜-30℃)，且用到正丁基锂；第三步加氢还原需高压催化；第五步还原-胺化未提及反式和顺式异构体比例，后处理采用甲基叔丁基醚和水混合溶剂萃取得到马来酸奥拉替尼。

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