用于化学合成；可用于制备HBV聚合酶抑制剂、11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂、G蛋白偶联受体调节剂和CB1拮抗剂等
医药中间体
路线1：1-氨基环戊烷羧酸甲酯盐酸盐的合成
- 原料：1-氨基环戊烷羧酸（675g，5.23mol，1.0当量）、甲醇（MeOH，6.5L）、亚硫酰氯（SOCl₂，687mL，9.4mol，1.8当量）
- 步骤：向-15℃下冰/MeOH浴冷却的1-氨基环戊烷羧酸在MeOH中的悬浮液中，以维持反应温度的速率滴加SOCl₂；滴加完成后，移除冷却，室温搅拌过夜
- 后处理：减压浓缩反应液，残余物用二氯甲烷（CH₂Cl₂，1L）处理，再次减压浓缩
- 收率：100%（得到白色固体产物938g）
- 条件：反应温度-15 - 20℃（滴加过程），室温搅拌过夜
- 产物表征：¹H NMR（CD₃OD）δ 1.87-1.94（m，8H），3.83（s，3H）；¹³C NMR（DMSO-d₆）δ 1.67-1.71（m，2H），1.83-1.98（m，4H），2.06-2.14（m，2H），3.73（s，3H），8.81（br s，3H）
- 参考文献：[1] US6353006 (2002)；[2] WO2013/19091 (2013)；[3] US2014/206875 (2014)；[4] WO2003/87069 (2003)；[5] WO2006/44775 (2006)；[6] Indian Journal of Chemistry - Section B (2006)；[7] US2010/4159 (2010)；[8] WO2005/12327 (2005)；[9] Molecules (2013)；[10] WO2005/80343 (2005)；[11] WO2007/20388 (2007)；[12] J. Med. Chem. (1984)；[13] Heterocycles (1991)；[14] J. Med. Chem. (1996)；[15] JACS (1997)；[16] US2007/265225 (2007)；[17] US2012/270881 (2012)；[18] JACS (2016)；[19] WO2009/120652 (2009)
