82410-32-0 更昔洛韦

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution；WGK Germany:3；RTECS号MF8407000；海关编码29335990；存储类别6.1C - 可燃，急性毒性类别3，毒性化合物或引起慢性影响的化合物；危险性类别生殖细胞致突变性类别1B；GHS08危险标志，信号词Danger，危险性描述H360，防范说明P201; P308 + P313；毒害物质数据82410-32-0(Hazardous Substances Data)；毒性LD50 i.p. in mice: 1-2 g/kg (Martin)。

核苷类抗病毒药，用于治疗因免疫能力低下引起的巨细胞病毒(CMV)感染，包括艾滋病患者并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗，器官移植患者预防巨细胞病毒感染，以及巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防巨细胞病毒疾病；也可用作抗病毒药物中间体。

医药

路线1：

• 步骤: 将化合物9（8.0g）溶于100ml甲胺水溶液，回流1.5小时，蒸发至干，固体从50ml水和10滴乙酸中结晶，得到白色结晶产物12（4.63g，87％）。
• 条件: With acetic acid In water; methylamine
• 产率: 87%
• 参考文献: [1] Synthesis, 1999, # 4, p. 625 - 628 [2] Patent: US5583225, 1996, A [3] Patent: CN108467396, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0030; 0032; 0034; 0035; 0036; 0038; 0039; 0040 [4] Patent: US4816447, 1989, A

路线2：

• 步骤: 1. 化合物(I)(15g，0.088mol)悬浮于200ml HMDS中，加1.5g硫酸铵，回流2h，减压浓缩；加入氰化汞(24g，0.095mol)和250ml苯，加热回流；加入6-氯鸟嘌呤(29.93g，0.093mol)在250ml苯中的溶液，氮气氛下回流3h，减压蒸苯，剩余物与1.5L二氯甲烷搅拌过滤，滤液经30%碘化钾水溶液、10%碳酸钾、水、饱和氯化钠洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩得55g化合物(Ⅱ)粗品，硅胶柱层析得32g化合物(Ⅱ)（收率80%）。2. 化合物(Ⅱ)(24g，0.05mol)溶于500ml甲醇，加入含4.6g钠的200ml甲醇溶液，加16ml 2-巯基乙醇和1ml水，氮气氛下回流1h，再加3g钠在50ml甲醇中的溶液，回流1h，减压浓缩至70ml，倾入400ml水，冰乙酸调pH至6，过滤沉淀，水洗、乙醚洗、真空干燥得22g固体，热乙酸乙酯搅拌过滤，无水乙醇重结晶得16g化合物(Ⅲ)（收率70%）。3. 化合物(Ⅲ)(15.6g，36mmol)溶于800ml回流乙醇，加400ml环己烯和15g铂黑，回流18h，过滤除催化剂，热二甲基甲酰胺洗5次，合并洗液滤液浓缩，剩余物溶入热乙醇-水(各200ml)，活性炭过滤，滤液浓缩，乙醇-水(4:1)结晶得7.72g更昔洛韦（收率84%）。
• 条件: 步骤1：HMDS回流；步骤2：甲醇钠、2-巯基乙醇、水；步骤3：环己烯、铂黑、乙醇回流
• 产率: 步骤1：87%；步骤2：80%（化合物Ⅱ）、70%（化合物Ⅲ）；步骤3：84%（更昔洛韦）
• 熔点: 更昔洛韦>285℃(分解)
• 参考文献: 无（原始数据未提及具体文献）