4-羟基-5-碘嘧啶可作为有机合成中间体,用于化学合成;也可由嘧啶-4(3H)-酮为原料,在N-碘代琥珀酰亚胺或氢氧化钠作用下与碘反应制备。
化学合成
合成路线 1(以4(3H)-嘧啶酮为原料)
- 原料:4(3H)-嘧啶酮(10g)、N-碘代琥珀酰亚胺(25.8g)、乙酸(156mL)
- 步骤:将4(3H)-嘧啶酮溶解于乙酸中,70℃加入N-碘代琥珀酰亚胺,加热至100℃搅拌30分钟;反应完成后冷却至室温,冰浴结晶,减压过滤,固体用水洗涤并干燥。
- 条件:100℃,乙酸溶剂,30分钟反应时间
- 收率:67%(16g产物)
- 参考文献:[1] Synthesis (Germany), 2012, vol. 44, #22, p. 3496-3504;[2] Patent: WO2011/99764, 2011, A2;[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, #9, p. 2419-2422;[4] 等(共11篇文献)