136-47-0 盐酸丁卡因
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:危险品运输编号2811,WGK Germany 3,RTECS号DG4900000,危险等级6.1,包装类别III,海关编码29224999,存储类别6.1C(可燃,急性毒性类别3),危险性类别急性毒性类别3(经口)、眼部刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3;毒性数据:LD50 i.p. in mice: 70 mg/kg (Dawes),雌性小鼠LD50 (mg/kg):13 i.v.、35 s.c. (Bopp)。
用途与制备
作为局部麻醉药,用于粘膜表面麻醉(如眼科)、传导麻醉、硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉;局麻作用比普鲁卡因强,毒性亦较大,能透过粘膜,主要用于粘膜麻醉。
医药
合成路线:向反应釜中加入甲基异丁基酮320.0kg,依次加入对丁氨基苯甲酸40.0kg(207mol)、无水碳酸钾56.8kg,油浴加热至116℃回流反应4h;停止加热、稍冷0.5h,加入(β-氯乙基)二甲胺盐酸盐38.3kg(266mol),继续加热至116℃回流反应4h;反应完毕冷却至30℃以下,加入去离子水127.0kg搅拌30min,静置1h,分出有机层,经干燥、浓缩得油状物;加入丙酮169.0kg搅拌,用浓盐酸调节pH值为3~4,析出大量晶体,冷冻析晶12h,离心甩滤、干燥得53.0kg白色固体盐酸丁卡因,收率85.07%,HPLC纯度99.34%。