84392-17-6 4'-三氟甲基联苯-2-羧酸

常温运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，危险等级:IRRITANT，海关编码:29162090，存储类别:11 - 可燃固体。

4'-三氟甲基联苯-2-羧酸是重要医药中间体，用于制造联苯利平（降低血浆胆固醇和甘油三酯，治疗心脏及循环障碍）。

医药

路线1：Suzuki-Miyaura偶联反应

• 原料：2-碘苯甲酸（100克，0.4032摩尔）、4-（三氟甲基）苯基硼酸（99.55克，0.524摩尔）、碳酸钠（164克，1.55摩尔）、20%氢氧化钯/碳（15克）、水（3.0L）
• 条件：80-90℃反应6小时，HPLC监测进程
• 步骤：混合原料加热反应，冷却至70-80℃过滤，滤液调pH至1-2，过滤洗涤，乙醇溶解后炭化、过滤、加水沉淀，60℃干燥12小时
• 收率：74.55%，HPLC纯度99.98%
• 参考文献：Tetrahedron Letters, 2006, 47(25), 4225-4229；Patent: WO2016/55934, 2016, A1（Paragraph 0134）

路线2：酯水解反应

• 原料：4-三氟甲基联苯基-2-羧酸异丙酯（50.7g，0.165mol）、氢氧化钾（196g，20%浓度）、N-甲基吡咯烷酮（200g）、盐酸、水
• 条件：阶段1：20-95℃回流；阶段2：10-20℃反应3小时
• 步骤：原料与碱混合回流过夜，冷却后酸化至pH1-2，10℃搅拌3小时，过滤洗涤，真空干燥
• 收率：72%
• 参考文献：Patent: US2012/16152, 2012, A1（Page/Column 8）