349-49-5 2-氨基-4-三氟甲基噻唑

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN2811，WGK Germany:3，危险等级IRRITANT，海关编码2934100090，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别眼部刺激类别2、皮肤致敏物类别1。

化学合成。

化学合成

路线1：以3-溴-1,1,1-三氟丙-2-酮和硫脲为原料

• 步骤: 将硫脲（4.0g，52.3mmol）和3-溴-1,1,1-三氟丙-2-酮（5.5mL，10g，52.3mmol）加入乙醇（100mL）中，于50℃加热反应2小时；冷却至室温，浓缩至干；残余物溶于水，用2M NaOH调pH>12，乙醚（4×）萃取；合并有机相，硫酸钠干燥，过滤，真空浓缩；硅胶色谱（CH₂Cl₂）纯化，得标题化合物（6.9g，79%）。
• 参考文献: [1] Patent: WO2008/36579, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 43；[2] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1991, vol. 28, #4, p. 907-911；[3] Indian Journal of Chemistry, Section B: Organic Chemistry Including Medicinal Chemistry, 1988, vol. 27, #1-12, p. 1051-1053；[4] Journal of Organic Chemistry, 1955, vol. 20, p. 499,505；[5] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), 1981, p. 2335-2339；[6] Patent: US2009/286811, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 20；[7] Patent: US2003/236287, 2003, A1. Location in patent: Page 35；[8] Patent: WO2012/89607, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 38-39。

路线2：以2-（苯基磺酰基）-3-（三氟甲基）环氧乙烷和硫脲为原料

• 步骤: 将2-（苯基磺酰基）-3-（三氟甲基）环氧乙烷（1.0g）和2当量硫脲在4mL N,N-二甲基甲酰胺中，于90℃加热过夜；冷却后加入40mL CH₂Cl₂，依次用水和盐水洗涤；加入木炭，过滤，蒸发溶剂；残余物经硅胶色谱分离，得4-（三氟甲基）噻唑-2-胺（200mg，收率30%）。
• 条件: With thiourea In N,N-dimethyl-formamide at 90℃；
• 参考文献: [1] Patent: WO2010/30811, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 92。