86978-24-7 头孢卡品侧链酸

头孢卡品侧链酸（头孢菌素侧链酸）为杂环类衍生物，可用作医药中间体。

医药

合成路线 1（基于CN106831639）

• 原料：(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酸酯、二氯甲烷、二碳酸叔丁酯、吡啶、30wt%氢氧化钠水溶液、盐酸、30wt%异丙醇水溶液
• 步骤：
  1. 向(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酸酯中加入17g二氯甲烷、40.8g二碳酸叔丁酯、0.7g吡啶，在30-35℃反应8小时；
  2. 向反应混合物中加入22.6g 30wt%氢氧化钠水溶液和60mL水，加热至65-70℃反应4小时；
  3. 冷却后滴加盐酸（30-35℃）至结晶析出，过滤后用40mL 30wt%异丙醇水溶液洗涤，干燥得产物。
• 收率：80.2%，纯度99.3%（经液相色谱纯化）

合成路线 2（基于CN106831639）

• 原料：(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酸酯、二氯甲烷、乙酸二叔丁酯、吡啶、30wt%氢氧化钠水溶液、盐酸、30wt%异丙醇水溶液
• 步骤：
  1. 向(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酸酯中加入17g二氯甲烷、44.5g乙酸二叔丁酯、0.7g吡啶，在30-35℃反应8小时；
  2. 向反应混合物中加入22.6g 30wt%氢氧化钠水溶液和60mL水，加热至65-70℃反应4小时；
  3. 冷却后滴加盐酸（30-35℃）至结晶析出，过滤后用40mL 30wt%异丙醇水溶液洗涤，干燥得产物。
• 收率：81.4%，纯度99.5%（经液相色谱纯化）

参考文献

• CN106831639（2017年公开）