86087-24-3 (R)-3-羟基四氢呋喃

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号NA 1993 / PGIII，WGK Germany:3，危险等级CBL，海关编码29321900，存储类别10 - 可燃性液体，危险性类别眼部刺激类别2、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3，危险标志GHS07，信号词Warning，危险性描述H315; H319; H335，危险性防范说明P261; P305 + P351 + P338。

（R）-(-)-3-羟基四氢呋喃用作药物合成，例如依帕列净的合成；常温常压下为无色透明液体，在水中有一定溶解度，可与常见有机溶剂混溶，结构含四氢呋喃单元和手性醇羟基，具有良好化学转化性质，用于手性化合物合成。

医药中间体

合成路线 1（基于盐酸-氢氧化钠体系）

• 步骤：将35g（0.28mol）（R）-4-氯-1,3-丁二醇加入70ml 0.5N盐酸中，回流加热2小时；冷却后用50%氢氧化钠水溶液中和，减压蒸发水；向残留混合物中加60ml甲醇搅拌，过滤除结晶，滤液减压浓缩后蒸馏得16.6g产物。
• 条件：With hydrogenchloride; sodium hydroxide In methanol; water；回流2小时。
• 产率：67%（纯度：99.1%）。
• 旋光度：[α] D23 = -15.91°（c = 2.45，甲醇）。
• 参考文献：US5780649, WO2008/93955, WO2016/21192。

合成路线 2（基于固定床催化反应）

• 步骤：将5g催化剂装入316不锈钢固定床反应器，内部温度调至100℃，加入含10wt%二恶烷的（R）-1,2,4-丁三醇溶液（光学纯度99.0%），WHSV=2.0h⁻¹进行反应。
• 条件：at 100℃；固定床反应器；WHSV=2.0h⁻¹。
• 产率：99%（未明确产物量）。
• 参考文献：WO2007/81065, Journal of Organic Chemistry (1983, 48, 2767-2769)。

合成路线 3（基于甲磺酸催化水解）

• 步骤：将（S）-1,2,4-三甲氧基丁烷（10g）与CH₃SO₃H（5.6g）在H₂O（200ml）中混合，升温至80℃保持27小时；冷却后分批用IRA 410（OH-形式）（0.2L）处理，滤出树脂，水洗后蒸馏、色谱纯化得产物。
• 条件：With CH₃SO₃H In water；80℃保持27小时。
• 产率：54%（e.e.：94%）。
• 参考文献：US2003/32818。