736990-02-6 2-乙氧基羰基吲哚-5-硼酸频那醇酯

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成

化学合成

合成路线：在氩气保护下，将Pd(dba)₂（275 mg，0.30 mmol）和三环己基膦（504 mg，1.80 mmol）的二恶烷溶液（30 mL）加入到搅拌中的5-溴吲哚-2-甲酸乙酯（6.0 g，22.4 mmol）混合物中；随后加入KOAc（3.3 g，33.6 mmol）、双(频哪醇合)二硼（6.3 g，24.6 mmol）以及额外的二恶烷（20 mL）；将反应混合物在80℃下搅拌3小时，之后冷却至室温并通过硅藻土过滤；用EtOAc洗涤固体，合并滤液并浓缩，最后通过柱色谱法纯化，得到目标产物2-乙氧基羰基吲哚-5-硼酸频那醇酯（6.8 g，收率97%）。 参考文献：[1] Patent: WO2006/77367, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 101；[2] Patent: WO2005/123674, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 58；[3] Journal of the American Chemical Society, 2017, vol. 139, #24, p. 8267 - 8276；[4] Patent: WO2005/123673, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 50；[5] Patent: WO2004/76412, 2004, A2. Location in Page 101-102