化学合成，医药中间体；用作制备相关化合物的原料；作为作用于NR1甘氨酸位点的NMDA受体部分激动剂；11C标记羧基的1-氨基环丁甲酸是较好的正电子X线断层摄影成像剂。
医药中间体; 化学合成; 正电子X线断层摄影成像剂
路线1：
- 步骤：将氨基酸12（1.43g，10.0mmol，1当量）在N₂下用水-冰浴缓慢加入1N NaOH水溶液（10ml，10.0mmol，1当量）中；缓慢加入NaOCl溶液（来自Aldrich Chem.Co.的10-13%溶液，9.0ml，约15.0mmol，1.5当量），5℃搅拌1小时；缓慢加入10N NaOH溶液（2.0ml，20mmol，2eq.）保持温度低于20℃，15-25℃搅拌3小时；LC-MS表明反应完成；15℃下用Na₂S₂O₃·3H₂O（2.48g，10mmol，1eq.）在H₂O（3ml）中的溶液猝灭，搅拌1小时；用12N aq HCl中和至pH=7.0；通过与甲苯共沸，真空下除去挥发物，得到约9g白色固体；用甲醇（3×30mL）萃取固体，蒸发甲醇后得到2.0g粗产物，1H NMR测定显示含0.81g氨基酸10（70%收率），其余为无机盐，与真实样品NMR数据相同。
- 条件：水-冰浴（5℃）、15-25℃、真空、甲苯共沸。
- 收率：70%。
- 参考文献：[1] Patent: WO2005/19158, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 18。
路线2（制备相关化合物）：
- 步骤：将(3)100g与9mL三氯化磷混合，105～110℃滴加224g溴，反应5h至溴完全褪去；用水、5%亚硫酸氢钠溶液洗涤混合物，再用饱和碳酸钠溶液洗涤得浅黄色溶液；加入盐酸调节pH值小于1，乙酸乙酯萃取；除溶剂，减压蒸馏收集102～107℃(133Pa)馏分，乙酸乙酯重结晶得白色片状晶体(4)；将(4)10g溶于100mL异丙醇，隔绝湿气通氨气约20min至pH≈8，加0.1g乌洛托品，加热回流，间歇补充氨气控制沸点不高于80℃，回流4.5h至TLC[V(正己烷)∶V(乙酸乙酯)∶V(醋酸)=5∶2∶1]无原料点；过滤除去白色固体(溴化铵)，浅黄色溶液除溶剂；向固体中加水约30mL，乙醚萃取弃去萃取液；除水后加100mL异丙醇，加热回流至有白色不溶物，过滤、干燥，乙醇和水重结晶得(5)。
- 条件：105～110℃、减压蒸馏(102～107℃/133Pa)、加热回流(沸点≤80℃)、TLC检测。
- 收率：未明确提及，但通过重结晶得到产品。
