22260-51-1 甲磺酸溴隐亭

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 3077 9/PGIII，WGK Germany:3，RTECS号KE1595000，F:3-10，海关编码29396900，存储类别11-可燃固体，危险性类别急性毒性类别4（经口），危害水生环境-急性危害类别1，危害水生环境-长期危害类别1，毒性LD50（mg/kg）：小鼠190、大鼠72、兔12.5（静脉注射）。

临床用于帕金森病、高泌乳素血症及泌乳素瘤、垂体生长激素瘤、多囊卵巢综合征等；2009年获FDA批准辅助治疗Ⅱ型糖尿病。

医药

路线1：溴隐亭合成

• 步骤: 将α-麦角隐亭12g（20.8mmol）和二氯甲烷120mL加入反应瓶，搅拌溶清后依次加入5,5-二溴巴比妥酸3.69g（12.9mmol）、33%氢溴酸的冰乙酸溶液0.2mL，控温25～30℃反应5～6h，过滤；滤液依次用1mol/L硫代硫酸钠（30mL）、5%碳酸氢钠溶液（30mL）、20%氯化钠溶液（30mL）洗涤；有机相用无水硫酸镁干燥、过滤，加入硅胶36g浓缩拉干溶剂，柱层析分离（流动相先二氯甲烷，后V(二氯甲烷)∶V(丙酮)=6∶1混合液）。
• 收率: 10.6g溴隐亭，收率78%。

路线2：甲磺酸溴隐亭合成

• 步骤: 将溴隐亭6.0g用二氯甲烷120mL溶清后加入2-丁酮200mL，控制内温20～30℃，加入甲磺酸1.14g，生成结晶型沉淀，搅拌1h，滤出固体，用2-丁酮30mL洗涤，干燥。
• 收率: 6.13g甲磺酸溴隐亭，收率86%。