4-氟-2-甲氧基苯胺是有用的合成中间体,可用于制备邻位取代的苯脲作为5-羟基色胺(5-HT3)受体拮抗剂,还用于合成异羟肟酸及其前药作为肉毒杆菌神经毒素A轻链的抑制剂。
医药
合成路线1
- 起始物料:4-氟-2-甲氧基硝基苯(1.65g,9.6mmol)
- 反应试剂:钯/碳(Pd/C,5%,0.5g),氢气
- 溶剂:乙醇
- 反应条件:在30psi氢气压力下搅拌1小时
- 后处理:过滤除去钯/碳,浓缩得到产物
- 产率:100%
- 产物:1.35g 4-氟-2-甲氧基苯胺
- 参考文献:[1] US6352993, 2002, B1;[2] CN106366072, 2017, A;[3] CN106366022, 2017, A;[4] US2011/130415, 2011, A1;[5] WO2018/207120, 2018, A1;[6] JACS, 2009, 131(38), 13860-13869;[7] CN105884695, 2016, A;[8] US2017/8889, 2017, A1;[9] EP3290419, 2018, A1;[10] CN106083536, 2016, A;[11] EP3345900, 2018, A1;[12] JACS, 2018, 140(14), 4893-4904;[13] J Chem Soc, 1940, 1268,1270;[14] J Chem Soc, 1931, 981;[15] Heterocycles, 1992, 34(12), 2301-2311;[16] Org Mass Spectrom, 1992, 27(6), 720-723;[17] J Med Chem, 1997, 40(17), 2674-2687;[18] US2009/23773, 2009, A1;[19] WO2012/151561, 2012, A1;[20] WO2013/169401, 2013, A1;[21] J Chem Res, 2015, 39(6), 318-320;[22] WO2015/175632, 2015, A1;[23] WO2015/195228, 2015, A1;[24] CN105524068, 2016, A;[25] CN105503827, 2016, A;[26] WO2016/183278, 2016, A1;[27] US2017/57957, 2017, A1;[28] CN106083736, 2016, A;[29] EP3173412, 2017, A1;[30] CN108558835, 2018, A