胆碱对甲苯磺酸盐是一种可抑制磷脂酶 A2 和磷脂酶 C 的亲核化合物。Choline tosylat 通过抑制二酰基甘油 (DAG) 的形成来抑制小鼠肿瘤的生长。
医药
合成路线1
- 原料：N,N-二甲基乙醇胺（22.3g，250mmol）、对甲苯磺酸甲酯（51.2g，275mmol）、THF（1L）、丙酮（1L）
- 步骤：在2L四颈烧瓶中加入N,N-二甲基乙醇胺和1L THF，室温搅拌；缓慢滴加含对甲苯磺酸甲酯的THF溶液（250mL）；滴毕后室温搅拌24h；蒸馏去除THF，用1L丙酮重结晶纯化
- 条件：20℃（室温），反应24h
- 收率：95%
- 参考文献：[1] Russian Chemical Bulletin, 1998, vol. 47, #8, p.1547-1549；[2] Tetrahedron Letters, 2009, vol.50, #28, p.4092-4095；[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol.44, #12, p.4970-4977；[5] Bulletin of the Academy of Sciences of the USSR, Division of Chemical Science (English Translation), 1988, vol.37, p.2293-2296
