68291-97-4 唑尼沙胺

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN1230（class 3 - PG 2 - Methanol, solution），WGK Germany:3，RTECS号DE4930000，海关编码2935904000，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别急性毒性类别4（经口）、生殖毒性类别2，毒害物质数据68291-97-4，毒性LD50（mg/kg）：小鼠经口1892、腹腔699、静脉604；大鼠经口2001、腹腔733、静脉748（Masuda, 1980）。

用于癫痫大发作、小发作、局限性发作、癫痫持续状态及精神运动性发作；还可用于躁狂症、帕金森氏症、神经性疼痛和偏头痛的治疗。

医药

合成路线 1（68291-97-4）

• 步骤：向含BOS-Cl的甲苯溶液中通入氨气至pH约9，沉淀后升温至室温，加水和盐酸搅拌，过滤洗涤干燥得粗品；或向BOS-Cl甲苯溶液中鼓入无水氨，滤出无机盐后水浆化、乙醇洗涤得粗品。
• 条件：氨气氛围，甲苯溶剂，温度2-15℃（或10-15℃），反应后处理包括水/乙醇洗涤、50℃干燥。
• 产率：91.25%（或91.6%）

合成路线 2（68291-97-4）

• 步骤：BIOS-Na一水合物与甲苯共沸脱水，加DMF和草酰氯反应，再通氨气，滤出沉淀后水浆化、乙醇洗涤得粗品；或粗品经甲醇-水重结晶得纯品。
• 条件：分阶段反应（10-40℃/2h；10-18℃/2h），DMF和甲苯混合溶剂，氨气鼓泡，50℃减压干燥。
• 产率：75%（总收率）

合成路线 3（68291-97-4）

• 步骤：向BOS-Cl甲苯溶液中鼓入无水氨，滤出无机盐后水浆化、乙醇洗涤得粗品。
• 条件：10-15℃，甲苯溶剂，氨气氛围，HPLC监测反应终点。
• 产率：85%（BOS-NH4含量2.4%）