1,2-苯异唑可广泛用于有机合成，可由2-羟基苯甲醛为反应原料，在盐酸羟胺作用下生成中间体（E）-2-羟基苯甲醛肟，在进一步与三苯膦/DEAD反应制备而得。
有机合成
路线1：（E）-2-羟基苯甲醛肟的合成
- 步骤：将三乙胺（190mmol）缓慢加入到2-羟基苯甲醛（164mmol）和盐酸羟胺（197mmol）在乙醇（200mL）中的溶液中，加热反应。
- 条件：95℃加热5h；反应后浓缩，残余物用乙酸乙酯（2×150mL）和水（100mL）萃取，合并有机层用水（3×150mL）洗涤，干燥（硫酸镁）并浓缩，经快速色谱法（1/100乙酸乙酯/石油醚）纯化。
- 收率：43％。
路线2：1,2-苯异唑的合成
- 步骤：在0℃下，4小时内将DEAD（23.0mmol）的四氢呋喃（150mL）溶液添加到（E）-2-羟基苯甲醛肟（21.9mmol）和三苯膦（23.0mmol）的四氢呋喃（300mL）溶液中，继续搅拌。
- 条件：0℃下再搅拌60分钟，浓缩后经快速色谱法（1/100 乙酸乙酯/石油醚）纯化。
- 收率：66％。
