52334-53-9 4-氨基-3-羟基吡啶

运输方式：冰袋运输。危险描述：刺激性、有毒，危险等级为IRRITANT, TOXIC，海关编码2933399990，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别为急性毒性 类别4 经口。非危险化学品。

4-氨基-3-羟基吡啶是一种内源性代谢产物，可作为化学合成中间体，也可用于相关医药研究（靶点为人类内源性代谢物）。

化学合成; 医药

路线1：

• 原料：N-(3-羟基-4-吡啶基)-2,2-二甲基-丙酰胺（52334-53-9）
• 步骤：室温下将原料悬浮于3N盐酸中，加热至90℃反应18小时；冷却至0℃，逐滴加入6N氢氧化钠中和，减压蒸发；残余物溶于甲醇，过滤除副产物，滤液减压蒸发得固体；再次溶于乙醇，过滤并减压蒸发得白色固体。
• 条件：Stage #1: 20-90℃（水，盐酸）；Stage #2: 0℃（水，氢氧化钠）
• 收率：100%
• 参考文献：[1] Patent: US2011/28467, 2011, A1；[2] Journal of Organic Chemistry, 1995, vol. 60, #17, p. 5721-5725；[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2005, vol. 40, #1, p. 15-23

路线2：

• 原料：3-甲氧基-4-氨基吡啶（52334-90-4）
• 步骤：-70℃氩气保护下，将原料溶于二氯甲烷，缓慢加入三溴化硼溶液（1M CH₂Cl₂溶液，6当量）；冷却下搅拌15分钟后，温热至室温搅拌过夜；减压除溶剂，残余物与甲醇和饱和NaHCO₃搅拌25分钟；过滤，蒸发滤液；残余物与CH₂Cl₂/MeOH/NH₄OH（75/25/2）搅拌，过滤，硅胶柱层析（相同溶剂混合物洗脱）得产物。
• 条件：With boron tribromide (1M CH₂Cl₂溶液，6当量)；-70℃（氩气）→ 室温（过夜）
• 收率：81%
• 参考文献：[1] Patent: US5652363, 1997, A