6-氯-2,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-1-(4-甲氧基苯基)-1H-3-苯并氮杂卓主要作为医药中间体或原料药使用,具体用途需结合其在医药合成中的应用场景。
医药
路线1:
- 步骤:将7.87g N-[2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙基]-2-(2-氯-3,4-二甲氧基苯基)乙胺溶于59ml三氟乙酸中,加入1.7ml浓硫酸,反应4小时;反应完成后减压浓缩,向残余物中加入100ml氯仿和50ml 10%氢氧化钠溶液萃取,萃取液用水洗涤,硫酸镁干燥后减压浓缩至干,得到6.25g目标产物。
- 条件:反应在三氟乙酸和氯仿体系中进行,温度未明确提及,反应时间4小时。
- 收率:83.5%。
- 参考文献:US5292521, 1994, A
路线2:
- 步骤:室温搅拌下滴加Close125(155g,1.23mol),继续反应1小时,加入氨水调节pH至8,用二氯甲烷萃取混合物,萃取物依次用水、盐水洗涤,无水硫酸镁干燥,过滤后滤液真空浓缩,得到139g浅黄色油状物,真空干燥过夜后得135g目标产物。
- 条件:反应在室温(20℃)下进行,反应时间1小时。
- 收率:95%。
- 参考文献:CN104876869, 2017, B(段落0049-0051)