124832-26-4 伐昔洛韦

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，同时存在毒害物质数据（124832-26-4）。

用作抗病毒药，用于疱疹病毒性疾病（如单纯疱疹、带状疱疹、生殖器疱疹、水痘-带状疱疹病毒感染）；药理作用为阿昔洛韦前体药物，口服后转化为阿昔洛韦发挥抗病毒作用，对单纯疱疹病毒I型和Ⅱ型、水痘-带状疱疹病毒疗效高，治疗指数优于阿昔洛韦；临床用于性病临床单纯疱疹和带状疱疹感染治疗，生殖器疱疹反复发作的间歇短程或长程疗法（长程不超6个月），需注意肾功能不全者剂量校正及不良反应监测。

医药

合成路线：

• 步骤1：制备N-苄氧羰基-L-缬氨酸
  • L-缬氨酸溶于氢氧化钠溶液，滴加氯甲酸苄酯和氢氧化钠溶液反应；
  • 反应完毕后用稀盐酸酸化，乙酸乙酯萃取，萃取液经碳酸钠溶液洗涤；
  • 洗涤液再酸化、萃取、干燥、浓缩得油状物，苯重结晶得N-苄氧羰基-L-缬氨酸。
• 步骤2：阿昔洛韦与N-苄氧羰基-L-缬氨酸缩合
  • 阿昔洛韦溶于二甲基甲酰胺，加入N-苄氧羰基-L-缬氨酸、4,4-二甲氨基吡啶及二环己基碳化二亚胺，一定温度反应；
  • 反应完毕过滤除不溶物，滤液减压浓缩后柱层析分离。
• 步骤3：催化氢解脱除苄氧羰基
  • 分离得到的固体与5%钯-碳在甲醇、四氢呋喃及盐酸溶液中催化氢解；
  • 过滤、浓缩、重结晶得伐昔洛韦。