112965-21-6 卡泊三醇

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1/PGIII，WGK Germany:3，海关编码2906195000，存储类别6.1A（可燃，急性毒性物质）。危险性类别：急性毒性类别1（经皮）、类别2（经口），眼部刺激类别2，生殖毒性类别2，皮肤致敏物类别1B，特异性靶器官毒性-反复接触类别1。毒性数据：狗经皮LD50>1500ug/kg，表现为行为嗜睡、肌肉骨骼异常、胃肠道恶心呕吐。

用于治疗银屑病、皮脂溢和鱼鳞癣等皮肤病，对头皮等特殊部位的银屑病治疗效果更佳；作为维生素D衍生物，通过与细胞表面VD3受体结合调控细胞内DNA和角蛋白合成，抑制皮肤细胞过度增生和诱导分化，调节炎性因子释放，起到抗炎作用。

医药

合成路线：以维生素D2为原料，经多步反应合成。

• 步骤1：维生素D2溶于液体二氧化硫，蒸出后与咪唑、叔丁基二甲基氯化硅反应，经层析分离得化合物Ⅱa和Ⅱb；
• 步骤2：化合物Ⅱa/Ⅱb混合物与碳酸氢钠在乙醇中回流，经处理得化合物Ⅲ；
• 步骤3：化合物Ⅲ与液体二氧化硫反应，层析分离得化合物Ⅳa；
• 步骤4：化合物Ⅳa在-65℃经O3氧化，加入三苯膦处理，层析分离得化合物Va；
• 步骤5：化合物Va与碳酸氢钠在乙醇中回流，经处理得化合物Ⅵa/Ⅵb混合物；
• 步骤6：混合物与锛化物在二甲亚砜中反应，经层析和重结晶得化合物Ⅶ；
• 步骤7：化合物Ⅶ经CeCl3·6H2O和硼氢化钠还原，层析分离得化合物Ⅷ；
• 步骤8：化合物Ⅷ与蒽在甲苯中紫外照射，经处理得化合物Ⅸ；
• 步骤9：化合物Ⅸ与四丁基氟化铵反应，经层析分离得卡泊三醇。
• 收率：总收率约73%（以化合物V计），熔点166～168℃。