14080-23-0 2-氰基嘧啶
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安全说明
危险品运输编号:3276,WGK Germany:3,危险等级:IRRITANT,包装类别:Ⅲ,海关编码:29335990,存储类别:6.1C - 可燃,急性毒性 类别3,皮肤致敏物 类别1,危险性描述:H301; H317,危险标志:GHS06,危险性防范说明:P280; P301 + P310,信号词:Danger
用途与制备
化学合成,医药中间体;作为波生坦药物关键中间体,也作为cathepsin K抑制剂(IC50为170 nM)
医药
路线1:将2-氯嘧啶(10mmol)、氰化钾(13-15mmol)、水(20mmol)和DMSO(20mL)混合物加热至60℃,在0.5小时内加入3-奎宁环醇的DMSO(5mL)溶液(0.1-0.2mmol),50-70℃搅拌2.5小时;冷却后加水,乙酸异丙酯萃取,有机层洗涤、干燥、浓缩,柱色谱纯化得产物,收率71%。路线2:以烷基苯为溶剂,碘化亚铜、碘化钾和N,N’-二甲基乙二胺为催化剂,2-溴嘧啶与氰化钠(摩尔比1:1.0-2.0)在氮气保护下100-150℃反应20-48小时,过滤、水洗、干燥、浓缩、石油醚重结晶得产物。