193269-78-2 1-Boc-3-氨基氮杂环丁烷

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名称和标识

中文名: 1-Boc-3-氨基氮杂环丁烷
英文名: tert-butyl 3-aminoazetidine-1-carboxylate
CAS号: 193269-78-2
分子式: C8H16N2O2
分子量: 172.22
中文别名: 1-叔丁氧羰基-3-胺基环丁胺; 3-氨基吖丁啶; 3-氨基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯; 1-BOC-3-(氨基)吖丁啶; 1-BOC-3-氨基吖丁啶; 3-氨基-1-BOC氮杂环丁烷; N-BOC-3-氨基-氮杂环丁烷; 3-氨基-1-N-BOC-氮杂环丁烷; 3-氨基氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁基酯
英文别名: 1-Boc-3-(Amino)azetidine; 1-Azetidinecarboxylic acid, 3-amino-, 1,1-dimethylethyl ester; 1-Boc-azetidin-3-amine; 1-tert-Butoxycarbonyl-3-aminoazetidine; 3-Amino-1-(tert-butoxycarbonyl)azetidine; 3-Amino-1-(tert-butoxycarbonyl)azetane; Boc-3-(Amino)azetidine; 1-Boc-3-amino-azetidine; N-Boc-3-aminoazetidine; tert-butyl 3-aminoazetidinecarboxylate; 1-Boc-3-aminoazetidine; 1-n-boc-3-aminoazetidine; 3-aminoazetidine,n1-boc protected; 3-Amino-1-N-Boc-azetidine; 3-amino-azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester; 3-Amino-1-Boc-azetidine; tert-butyl 3-amino-1-azetidinecarboxylate; 2-Methyl-2-propanyl 3-amino-1-azetidinecarboxylate; Tert-Butyl-3-amino-azetidine-1-carboxylate

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号2735，危险等级8，包装类别Ⅲ，海关编码29339900，Hazard Note:Irritant。

用途与制备

作为氮杂环丁烷类医药中间体，用于合成具有抗菌、抗抑郁活性的药物及IRAK-4类抑制剂等；可通过官能团修饰制备多种新化合物，部分具有良好药物活性。

医药

路线1：

原料：3-叠氮基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯（0.420 g，2.19 mmol）
溶剂：乙酸乙酯（EtOAc，20 mL）
催化剂：10% Pd/C（100 mg）
条件：氢气氛围（气球）下搅拌12小时
后处理：反应液经硅藻土垫过滤，滤液真空浓缩得无色油状产物（1.76 g，收率99%），无需进一步纯化。 参考文献：WO2004/74283（Page 40）、US2011/166121（Page/Page column 56）、US2003/229226（Page 21-22）

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