左旋咪唑是广谱驱虫药,用于动物(牛、羊、猪、禽、犬、猫等)的抗蠕虫治疗,对多种线虫有效;也用于化学合成和生命科学研究。
医药; 农药
合成路线 1(以2,3,5,6-四氢-6-苯基-咪唑并[2,1-b]噻唑为原料拆分)
- 原料:外消旋体(RS)-TET(2,3,5,6-四氢-6-苯基-咪唑并[2,1-b]噻唑)、(R,R)-DBTA(O,O'-二苯甲酰-L-酒石酸)
- 步骤:将4.08 g(20 mmol)外消旋体(RS)-TET溶解于10 mL二氯甲烷和8 mL水的混合溶剂中,加入2.365 g(6.6 mmol)(R,R)-DBTA;混合后立即超声处理并冷却至5°C
- 条件:反应温度40°C(可单独使用二氯甲烷作溶剂);超声处理采用Bandelin Sonopuls HD 2200超声波发生器(探头:直径2 mm,长度191 mm,指数锥度,共振频率20 kHz),垂直放置,尖端位于水-二氯甲烷相界面;超声时间1/5/10/20/30分钟;反应后过滤非对映体盐,用1 mL蒸馏水洗涤
- 收率:39% ee(对映体过量)
- 参考文献:[1] Tetrahedron Asymmetry, 2002, vol.13, #13, p.1429-1434;[2] Ultrasonics Sonochemistry, 2016, vol.32, p.8-17