120728-10-1 Boc-1-氨基环丁烷羧酸

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。危险标志：GHS07（警告）。危险性描述：H302（吞咽有害）、H319（造成严重眼刺激）。防范说明：P305+P351+P338（眼睛接触后，立即用大量水冲洗，就医）。WGK Germany：3。

化学合成。

化学合成

合成路线 1（基于120728-10-1）

• 原料：1-氨基环丁烷-1-羧酸（2g，17mmol）、NaHCO₃（4.4g，57mmol）、(Boc)₂O（4.5g，20.4mmol）
• 溶剂：1,4-二恶烷与水（体积比1:1，共40mL）
• 条件：0℃下加入(Boc)₂O，室温搅拌反应12小时
• 后处理：反应液用EtOAc洗涤，水层用1N HCl酸化至pH=2-3，CH₂Cl₂萃取（2×40mL）；合并有机相，水洗、盐水洗涤，Na₂SO₄干燥，减压蒸发
• 纯化：硅胶柱色谱（35% EtOAc:正己烷洗脱）
• 收率：75%（2.8g）
• 表征：¹H NMR (300MHz, CD₃OD) δ 2.62-2.53(m, 2H), 2.25-2.15(m, 2H), 2.05-1.97(m, 2H), 1.42(s, 9H)；ES-MS: 238.04 [M+Na]⁺
• 参考文献：[1] WO2017/21922 (2017, A1, Page 26); [2] JACS 1997, 119(49), 11807-11816; [3] WO2016/178092 (2016, A2, Pages 51-52); [4] WO2014/1802 (2014, A1, Pages 59-60); [5] WO2011/69951 (2011, A1, Page 79); [6] WO2011/154677 (2011, A1, Page 72); [7] WO2012/76877 (2012, A1, Page 93); [8] US2013/267510 (2013, A1, Paragraph 0684-0686)