183232-66-8 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺

中文名称: 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文名称: AM 251
CAS号
分子式: C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O
分子量: 555.24
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文名: AM 251
CAS号: 183232-66-8
分子式: C22H21Cl2IN4O
分子量: 555.24
中文别名: 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-1-哌啶基-1H-吡唑-3-甲酰胺; 化合物AM251; 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-1-哌啶基-1H-吡唑-3-羧胺
英文别名: 1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(4-IODOPHENYL)-4-METHYL-N-1-PIPERIDINYL-1 H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE; N-(PIPERIDIN-1-YL)-5-(4-IODOPHENYL)-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-METHYL-1H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE; 1H-Pyrazole-3-carboxamide, 1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-; 1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-piperidin-1-ylpyrazole-3-carboxamide; Tocris-1117; AM251; AM-251; 1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-(piperidin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide; 1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-(1-piperidinyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide

物化属性

LogP: 6.45
PSA: 50.16000
储存条件: Store at RT
外观: 白色结晶固体
密度: 1.7±0.1 g/cm³
折射率: 1.703
水溶解性: DMSO: >10 mg/mL, soluble
溶解性: DMSO：>10 mg/mL
熔点: 195-196℃
稳定性: 供货时可稳定保存1年；DMSO或乙醇溶液可在-20℃下保存长达3个月
精确质量: 554.013672
酸度系数: 11.31±0.20 (Predicted)

安全信息

安全说明

WGK Germany:3，海关编码2933.39.6190，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别危害水生环境-长期危害类别4。危险标志GHS07，信号词Warning，危险性描述H315（造成皮肤刺激）、H319（造成严重眼刺激）、H335（可能引起呼吸道刺激），防范说明P261（避免吸入粉尘/烟雾）、P305 + P351 + P338（眼睛接触：立即用大量水冲洗并就医）。

生产及用途

用途与制备

AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50为8 nM，也是GPR55的激动剂，EC50为39 nM。在体外研究中，它作为CB1受体拮抗剂/反向激动剂，能在HEK293细胞中产生类似酵母表达系统的激动剂反应，还可减少未刺激和乙酰化LDL刺激的Raw 264.7巨噬细胞中胆固醇酯合成。体内研究显示，腹腔注射3 mg/kg的AM251可减少辣椒素诱发的伤害性行为，且效果依赖基因型，能降低FAAH KO小鼠的热超敏反应持续时间，抑制辣椒素诱发的热超敏反应呈时间依赖性，同时在大鼠中显著减少开放臂进入百分比和开放臂停留时间，1 mg/kg和5 mg/kg剂量下效果显著。

医药

信息不足，未提供合成/制备/提取方法相关内容

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