作为β-内酰胺类抗生素，用于尿道感染、下呼吸道感染、腹内感染、皮肤和软组织感染、消化系统感染、骨髓炎、前列腺炎、菌血症等；对革兰阳性与阴性菌、需氧与厌氧菌均有很强抗菌活性，对β-内酰胺酶高度稳定并有抑制作用，用于控制耐药菌、产酶菌感染及免疫缺陷患者感染。
医药
路线1：
- 步骤1：6-氨基青霉烷酸与二氯甲烷、溴、硫酸和亚硝酸钠混合反应，滴加亚硫酸氢钠中和，得6,6-二溴青霉烷酸（Ⅰ），收率89%。
- 步骤2：Ⅰ与乙酰氯的甲醇溶液反应6h，得6,6-二溴青霉烷酸甲酯（Ⅱ），收率91%。
- 步骤3：Ⅱ溶于四氢呋喃，-78℃滴加甲基碘化镁，40min后加乙醛反应10min，终止反应后提取、浓缩、HPLC分离得化合物（Ⅲ）。
- 步骤4：Ⅲ与乙醚、锌粉和1mol/L乙酸铵室温反应1h，过滤、萃取、浓缩、HPLC分离得化合物（Ⅳ），收率92%。
- 步骤5：Ⅳ与二甲基甲酰胺、咪唑和氯化叔丁基硅搅拌过夜，乙醚稀释提取、洗涤、浓缩得化合物（Ⅴ），收率98%。
- 步骤6：Ⅴ与冰乙酸和乙酸汞90℃反应1h，冷却、过滤、浓缩，加乙酸乙酯过滤、洗涤、浓缩得Ⅳ，收率75%。
- 步骤7：Ⅵ与丙酮、NaIO4（含少量KMnO4）水溶液和0.033mol/L磷酸缓冲液（pH=7.0）室温反应过夜，过滤、浓缩一半、加氯化钠饱和、乙酸乙酯提取数次，洗涤、浓缩得Ⅶ，收率70%。
- 步骤8：Ⅶ与ZnCl2和二氯甲烷混合，滴加2-重氮基-3-叔丁基二甲基硅氧-3-丁烯酸对硝基苄酯的二氯甲烷溶液反应1h，乙酸乙酯稀释、水洗、干燥、浓缩、ⅥC分离得Ⅷ，收率80%。
- 步骤9：Ⅷ溶于甲醇，加1mol/L盐酸反应6h，得化合物（Ⅺ），收率95%。
- 步骤10：Ⅸ与乙酸乙酯和微量Rh2(Oac)4回流10min，过滤、浓缩得X，收率99%。
- 步骤11：X与无水乙腈和二异丙基乙基胺混合，滴加氯化二苯基磷酸酯反应，浓缩至干得Ⅺ，收率85%。
- 步骤12：Ⅺ溶于乙腈，滴加二异丙基乙基胺，0℃以下滴加N-[(对硝基苄氧)羰基]氨基乙硫醇的无水乙腈溶液反应2h，TLC分离得Ⅻ，收率51%。
- 步骤13：Ⅻ溶于四氢呋喃，加磷酸缓冲液和10%钯-炭氢化得硫霉素，低温下加苄氧基甲基亚胺盐酸盐，过滤分离得亚胺培南，收率10.1%。
