1532-84-9 1-氨基异喹啉

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany:3；海关编码:2933499090；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:眼部刺激 类别2；经皮刺激 类别2；特异性靶器官毒性-一次接触，类别3。非危险化学品。

化学合成；作为医药合成中间体用于实验室研发和化工医药合成过程中；可通过特定方法制备。

医药

路线1（专利方法）

• 步骤：将非对映异构体混合物（150mg，0.52mmol）在碳酸钠溶液（1mol/L，2mL）中加热至70℃反应5小时；冷却后用磷酸中和至pH7.2；二氯甲烷萃取（3次，10mL），蒸发溶剂后硅胶柱层析分离（沉淀：二氯甲烷，洗脱：二氯甲烷/甲醇混合物）。
• 条件：70℃，5小时；磷酸中和至pH7.2；二氯甲烷萃取；硅胶柱层析。
• 收率：8%（目标衍生物），28%（1-氨基异喹啉）。
• 参考文献：US2006/258612, 2006, A1, Page/Page column 17。

路线2（取代反应法）

• 步骤：500mL三颈烧瓶中加入12.40g（0.32mol）氨基钠粉末和300mL间二甲苯，120℃下将10.32g（0.08mol）异喹啉溶于100mL间二甲苯的溶液逐滴加入，反应4小时后蒸干溶剂，残渣溶于热水结晶。
• 条件：120℃，4小时；热水溶解结晶。
• 收率：60%。
• 产物：1-氨基异喹啉6.90g（0.048mol），熔程120～121℃。