7356-60-7 3-甲脒基吡啶盐酸盐

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，RTECS号:QS4733000，危险等级:IRRITANT，海关编码:29333990。

化学合成，用于制备化合物N-羟基-N-((R)-2-((S)-6-(3-(吡啶-3-基)-1,2,4-恶二唑-5-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-羰基)己基)甲酰胺，该化合物是一种结构新颖、活性较佳、毒性小的螺三元环类、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂，用于抑制对现有抗生素耐药的细菌。

医药中间体

路线1：

• 步骤: 1. 将3-氰基吡啶(20g，0.2mol)溶解在MeOH(200mL)中，一次性加入粉末状NaOMe(1.1g，20mmol)，室温搅拌过夜；2. 加入NH₄Cl(16.5g，0.31mol)后，混合物加热回流4小时，冷却后真空除去溶剂；3. 加入无水EtOH(300mL)并加热至回流，15分钟后滤出固体，冷却至室温放置过夜，滤出无机盐，浓缩反应混合物并过滤，得到标题化合物(22.4g，74％)。
• 条件: Stage #1: 20℃，甲醇；Stage #2: 甲醇，回流4小时。
• 收率: 74%。

路线2（3-吡啶偕胺肟盐酸盐制备）：

• 步骤: 将3-氰基吡啶(5.2g,50mmol)溶于50mL乙醇中，加入羟胺盐酸盐(4.2g,60mmol)、NaHCO₃(5.0g,60mmol)和水(3mL)，混合物加热回流12小时；加入无水Na₂SO₄，过滤后用乙醚(50mL)稀释析出白色晶体(6.6g,96％收率)。
• 条件: 乙醇，回流12小时。
• 收率: 96%。