20724-73-6 2'-C-甲基胞嘧啶核苷

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，存储类别11 - 可燃固体。危险性类别：眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性-一次接触，类别3。危险标志：GHS07，信号词：Warning。防范说明：P261；P305 + P351 + P338。危险性描述：H315；H319；H335。

化学合成；作为丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶的核苷抑制剂，在野生型复制子细胞中的EC50为1.85 μM；体外研究中，25 μM浓度处理24小时可降低细胞外病毒滴度和细胞内RNA水平。

医药

路线1：

• 起始原料：实施例1的化合物（5.4 g，8.0 mmol）
• 反应试剂：饱和NH₃的甲醇溶液（250 mL）
• 反应条件：室温下搅拌过夜
• 纯化方法：旋转蒸发去除溶剂，硅胶柱色谱分离，洗脱剂为CH₂Cl₂/MeOH/NH₃（8.3:1.5:0.2）
• 产物：2'-C-甲基胞苷，白色固体
• 收率：80%
• TLC分析：Rf = 0.13
• 表征数据：¹H NMR（500 MHz, MeOD）δ：8.13（d, 1H, J6,5 = 7.5 Hz, H-6），6.02（s, 1H, H-1'），5.89（d, 1H, J5,6 = 7.5 Hz, H-5），3.99-3.96（dd, J = 1.9 Hz, 12.45 Hz, 1H, H-5'），3.93-3.91（m, 1H, H-4'），3.82-3.77（m, 2H, H-3'和H-5''），1.10（s, 3H, -CH₃）；¹³C NMR（125 MHz, MeOD）δ：167.5（C-4），158.5（C-2），143.1（C-6），95.9（C-5），93.9（C-1'），83.8（C-4'），80.2（C-2'），73.7（C-3'），60.8（C-5'），20.5（-CH₃）；HRMS（ESI+）计算值C₁₀H₁₅N₃O₅Na [M + Na]+ 280.0904，实测值280.0901
• 参考文献：[1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2015, vol. 13, #18, p. 5158-5174；[2] Patent: WO2015/158913, 2015, A1, Page/Page column 37