73579-08-5 1-甲基-4-(甲氨基)哌啶

该物质属于危险品，危险品运输编号为UN 1993，危险等级/类别为3.2，包装类别/等级为III，海关编码为2933399990。

1-甲基-4-(甲氨基)哌啶可作为有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和化工生成过程中。

有机合成中间体; 医药中间体

路线1：两步合成

• 第一步（甲基-(1-甲基哌啶-4-基)胺合成）：向甲胺盐酸盐（17.7g，262mmol）的甲醇（150mL）溶液中加入氢氧化钾（4.00g，71.3mmol），搅拌至溶解；加入1-甲基-4-哌啶酮（22.6g，200mmol）搅拌15分钟；30分钟内滴加氰基硼氢化钠（4.74g，75.4mmol）的甲醇（30mL）溶液，再搅拌30分钟；加入氢氧化钾（15.0g，267mmol）搅拌30分钟，滤出沉淀物；滤液30℃真空浓缩至80mL，加水（10mL）和盐水（25mL）；水层用乙醚（各50mL）萃取两次，合并有机层用冷6M盐酸（各20mL）萃取三次；0℃下向酸性水层加氢氧化钾至pH12，乙醚（各40mL）萃取三次；有机层无水硫酸镁干燥、过滤，30℃真空浓缩；Kugelrohr蒸馏（53℃，10mmHg）得11.5g（45%）甲基-(1-甲基哌啶-4-基)胺。
• 第二步（标题化合物合成）：向甲基-(1-甲基哌啶-4-基)胺（0.200g，1.56mmol）的THF（2mL）溶液中加入三乙胺（0.118g，1.17mmol），冷却至0℃；加入对-丁氧基苯磺酰氯（0.200g，0.780mmol），室温搅拌3小时；加入盐水（1mL）和水（1mL），二氯甲烷（各6mL）萃取三次；有机层无水硫酸镁干燥、过滤、真空浓缩；柱色谱（甲醇：乙酸乙酯=3:1）纯化得0.212g（80%）标题化合物。 参考文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, #1, p. 347-352