19094-56-5 2-氯-5-碘苯甲酸

急性毒性类别3（经口），严重眼损伤类别1，危害水生环境-急性危害类别1。危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3，WGK Germany:3，包装类别III，海关编码29163990，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3，毒性化合物或引起慢性影响的化合物）。

2-氯-5-碘苯甲酸是带有两种不同卤素与一个羧基的芳香性功能单体，可利用各基团的活性差异与不同基团反应，合成多种功能团取代的化合物。是有用的合成中间体，用于制备变性谷氨酸受体亚型-2 (mGluR2)正变构调制器(PAM)，还被用于合成喹诺酮类羧酸，作为蛋白质酪氨酸磷酸酶的细胞渗透抑制剂。

实验室研发; 化工医药合成

合成路线1

• 步骤: 将123g 2-氯-5-氨基苯甲酸加入2000g 20%硫酸水溶液中，保持0-10℃；制备亚硝酸钠水溶液（51g亚硝酸钠溶于200g水）逐滴加入反应体系，TLC（PE/EA=1:3）监测；反应完成后加1.2g尿素，冷却至0℃，加入碘化钾溶液（130g KI溶于500g水），搅拌至无气泡后继续30min；过滤，200g水洗涤得棕色固体；固体溶于400g乙酸乙酯，依次用300mL 1N盐酸、300mL 10%亚硫酸氢钠、400mL饱和食盐水洗涤，硫酸镁干燥；50℃减压浓缩得粗产物，溶于400mL甲苯80℃加热1h，0-5℃结晶1h，50℃减压干燥得191g苍白黄色固体，纯度99.6%，收率93.7%。
• 参考文献: [1] Patent: CN106748721, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0031; 0032 [2] RSC Advances, 2017, vol. 7, #86, p. 54881-54891