精氨酸是体内自然产生的必需氨基酸，在生命科学研究中，为避免副产物产生，需对精氨酸的氨基和胍基进行保护，Fmoc-Pbf-精氨酸是利用Fmoc保护氨基、Pbf保护胍基得到的氨基酸衍生物。
医药
路线1：多步合成
- 步骤1（酯化）：向300L反应釜加入100L无水乙醇，冰盐水降温至-5～-10℃，滴加13L二氯亚砜；加入21.5kg D型Arg.HCl，自然升温至室温反应24小时，再升温至35℃反应约48小时，减压浓缩得Arg·Oet·2HCl中间体。
- 步骤2（引入Boc基团）：向300L反应釜加入150L水、25.2kg碳酸氢钠，搅拌后加入Arg·Oet·2HCl油状物和30L四氢呋喃，分批加入26.2kg (Boc)₂O，室温反应；TLC跟踪反应完成后，调节pH3-4，石油醚/乙酸乙酯(50L:25L)萃取；加盐饱和，回调pH6-7，乙酸乙酯提取，饱和食盐水洗涤有机相；加入60kg无水硫酸钠干燥8小时，抽滤后减压蒸馏乙酸乙酯，得Boc-ArgOet.HCl油状物。
- 步骤3（引入Pbf）：向300L反应釜加入Boc-ArgOet.HCl、31.9kg Pbf-Cl、200L丙酮、41.7kg碳酸钾，搅拌并加少量水，维持40-45℃，TLC监测反应完全后抽滤；减压蒸馏丙酮，得Boc-Arg(Pbf)Oet油状物。
- 步骤4（脱Boc）：向干燥300L反应釜加入120L 3NHCl/乙酸乙酯溶液，搅拌下加入Boc-Arg(Pbf)Oet油状物，维持10-15℃室温搅拌；脱Boc完成后加水洗涤，调节水相pH7。
- 步骤5（皂化）：向步骤4水相加100L 95%乙醇，滴加10N NaOH水溶液调节pH11-12，皂化反应结束后用6NHCl调pH至7，降温至-10-0℃冷冻结晶，离心，乙酸乙酯搅洗，重结晶得H-Arg(Pbf)OH固体。
- 步骤6（Fmoc-Pbf-精氨酸合成）：向反应釜加入H-Arg(Pbf)-OH、120L水和THF，用Na₂CO₃调节pH=8.5；逐渐加入芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺，控制温度15-20℃、pH8-9，TLC跟踪反应6小时；石油醚/乙酸乙酯(2:1)萃取；水相用HCl酸化至pH=3，0-10℃搅拌2小时，乙酸乙酯萃取，饱和食盐水洗至pH=6，无水硫酸钠干燥，抽滤后减压浓缩，真空干燥得产品，纯度99.6%，最大单杂0.09%，L型异构体0.15%。
