5308-25-8 N-乙基哌嗪

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 1993 3/PG 3，WGK Germany:1，RTECS号:TM0815500，F:10-34，危险等级3，包装类别III，海关编码29335995，存储类别3-易燃液体，危险性类别包括急性毒性类别4（经口）、严重眼损伤类别1、易燃液体类别3、皮肤腐蚀类别1B、皮肤致敏物类别1B、特异性靶器官毒性-一次接触类别3。

主要用于合成兽药乙基环丙沙星（蒽氟沙星）、磷酸二酯酶抑制剂、人体杀虫抗生素等医药中间体，也用作染料、植物保护剂合成原料，在橡胶和塑料等高分子领域及杀菌剂、表面活性剂方面广泛应用。

医药; 农药; 染料; 植物保护剂; 杀菌剂; 表面活性剂; 高分子材料

路线1：固定床加氢法

• 原料：N-β-羟乙基乙二胺、乙醇、氢气
• 步骤：将N-β-羟乙基乙二胺和乙醇混合液放入固定床反应器，通入氢气，在催化剂作用下反应
• 条件：温度200℃，压力3.5MPa，反应后精馏塔常压精馏24小时
• 收率：62%，155℃左右馏分即为N-乙基哌嗪

路线2：哌嗪与溴乙烷反应

• 特点：工艺简便、副产物少，但生产成本高、利润空间低，存在较多N,N-二乙基哌嗪副产物

路线3：哌嗪与乙腈/乙醛反应

• 特点：国内研究较多的新工艺

路线4：哌嗪与乙胺反应

• 特点：反应温度高，设备要求高；步骤多，工艺控制及三废处理难；催化剂选择性差，转化率低，副产物多

路线5：TFA处理法

• 原料：化合物42（300mg，1.40mmol）、纯TFA（1mL）、MeOH（10mL）
• 步骤：将化合物42用纯TFA处理5分钟，减压除去TFA，残余物溶于MeOH并蒸发
• 条件：20℃反应0.08h
• 收率：94%，得到黄色液体化合物47（151mg）
• 参考文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2016, vol.24, #16, p.3680-3686