4-氟-2,3-吲哚二酮可用作有机合成中间体和医药中间体,主要用于实验室研发过程和化工生成过程中。制备方法:在配有强力搅拌器的1L反应瓶内,加入600g浓硫酸,温热到50℃后,加入异亚硝基乙酰间氟苯胺(75g,0.46mol),控制温度在60~75℃,加完后加热到80℃保持60min,冷却后倒入碎冰中,过滤、洗涤,用10%氢氧化钠溶液溶解、活性炭脱色、盐酸酸化得产品,收率89.5%,熔点198℃~201℃。
生命科学;染色剂;有机合成中间体;医药中间体
路线1:
- 步骤: 将4-氟吲哚A(10.0g,0.0723mol)溶于200ml DMSO,加入NBS(26.5g,0.149mol),80℃反应3h至单溴体消失,加入吡啶(29.3g,0.37mol),80℃反应2h,冷却后加乙酸乙酯,3%硫代硫酸钠水溶液洗涤,硫酸镁脱水,浓缩后硅胶柱色谱(甲苯:乙酸乙酯=4:1)得产品。
- 条件: 氮气气氛;80℃;3h+2h;DMSO溶剂;吡啶终止剂
- 收率: 56%
- 参考文献: JP2016/204312, 2016, A
路线2:
- 步骤: 未提供详细步骤
- 条件: 未提供
- 收率: 未提供
- 参考文献: Proceedings of the Royal Society of London, Series B: Biological Sciences, 1958, vol.148, p.481,488;Journal of Organic Chemistry, 1956, vol.21, p.169;Synlett, 2016, vol.27, #10, p.1516-1520
路线3:
- 步骤: 未提供详细步骤
- 条件: 未提供
- 收率: 未提供
- 参考文献: Synthetic Communications, 2010, vol.40, #21, p.3125-3134;Journal of Medicinal Chemistry, 2004, vol.47, #4, p.935-946;Journal of the Brazilian Chemical Society, 2010, vol.21, #4, p.764-769;JP2016/204312, 2016, A