用于治疗坐骨神经痛;瑞香提取物(瑞香素)具有扩张冠状血管、增加冠脉流量、减少心肌耗氧量,改善心肌代谢、促进心功能恢复及抗血栓形成等作用,临床可用于心绞痛、冠心病、血栓闭塞性脉管炎、风湿性关节炎等;也可用于风湿性关节炎,因还具有一定抗炎、镇痛作用。口服:1次450mg,1日3次。用药后偶有胃肠道反应。有出血倾向的患者及孕妇慎用。
化学合成;生命科学;中草药成分
路线1:
- 步骤: 将含有苯酚(1.0mmol),丙炔酸(1.1mmol)和Yb(OTf)3水合物(0.1mmol)的混合物的开放式反应容器放入MW装置中并以200W(80°C)照射2分钟。通过TLC监测反应(洗脱液CH₂Cl₂/MeOH 99:1)。获得的粗固体用Et₂O稀释,将所得悬浮液在真空下过滤以分离催化剂,将沉淀物用Et₂O洗涤数次。将滤液用5%NaHCO₃溶液(10mL)洗涤两次,经MgSO₄干燥,并在真空下蒸发至干,得到所需产物。
- 条件: at 80℃; for 0.03 h; Microwave irradiation
- 收率: 98%
- 参考文献: [1] Tetrahedron Letters, 2016, vol. 57, #26, p.2939-2942 [2] Australian Journal of Chemistry, 2003, vol.56, #1, p.59-60
路线2:
- 步骤: 将适当的邻羟基苯甲醛(1mmol)和乙基(三苯基亚膦基)乙酸酯(1.2mmol)溶解在N,N-二乙基苯胺(1.5mL)中,并将所得混合物在N₂气氛下搅拌并回流15分钟。减压除去溶剂(1mmHg,52℃),并通过柱色谱(石油醚-乙酸乙酯,3:1)纯化得到的棕色油状物。
- 条件: for 0.25 h; Inert atmosphere; Reflux
- 收率: 65%
- 参考文献: [1] Molecules, 2013, vol.18, #12, p.15613-15623 [2] Chemistry - A European Journal, 2017, vol.23, #45, p.10800-10807
路线3:
- 步骤: 将邻苯三酚(1.0 mmol)、丙炔酸(1.1 mmol)和Yb(OTf)₃水合物(0.1 mmol)的混合物置于开放式反应容器中,放入微波反应装置内,以200 W(80°C)照射2分钟。反应进程通过薄层色谱(TLC)监测,洗脱液为CH₂Cl₂/MeOH(99:1)。反应完成后,将粗产物用Et₂O稀释,形成的悬浮液在真空下过滤以分离催化剂,沉淀物用Et₂O洗涤数次。滤液用5% NaHCO₃溶液(10 mL)洗涤两次,经MgSO₄干燥后,在真空下蒸发至干,得到目标产物7,8-二羟基-2H苯并吡喃-2-酮。