1454682-74-6 1-(3,3-二甲基丁基)-3-(2-氟-4-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)苯基)脲

作为医药中间体或活性成分，用于相关药物研发与生产。

医药

路线1：- 步骤：将2-氟-4-甲基-5-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）苯基氨基甲酸丙-1-烯-2-基酯的二恶烷溶液与3,3-二甲基丁-1-胺、1-甲基吡咯烷混合，75℃加热过夜；冷却后过滤，乙醚洗涤得产物。- 条件：1-Methylpyrrolidine；1,4-dioxane；75℃；过夜。- 收率：88%（两步总收率）。- 参考文献：WO2013/134243；Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 58(10), 4165-4179。

路线2：- 步骤：Stage #1：向2-氟-4-甲基-5-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）苯胺的THF溶液中加入NaHCO₃，0-60℃滴加氯甲酸苯酯，温热至60℃反应至原料<2%，过滤洗涤；Stage #2：向滤液中加入甲苯、3,3-二甲基丁-1-胺（HCl盐）和TEA，90℃反应至中间体<2%，冷却后过滤，甲苯、水洗涤，高真空干燥得产物。- 条件：Stage #1：sodium hydrogencarbonate；tetrahydrofuran；0-60℃；Inert atmosphere；Stage #2：triethylamine；toluene；90℃。- 收率：54.9g（纯度99%，产率91.3%）。- 参考文献：WO2013/134243。