主要用作合成第3代喹诺酮类药物(如氟啶酸、环丙氟啶酸等)的中间体;制备时将2,6-二氯-5-氟-3-氰基吡啶与硫酸铵按比例投入反应体系,经水解等后处理得到产品。
医药中间体
路线1:
- 步骤:将2,6-二氯-5-氟烟酸酯(20g,84mmol)溶于40mL三氟乙酸和40mL 7.5N HCl的混合物中,加热回流24小时;冷却后减压蒸发除去三氟乙酸,加入100mL水形成白色沉淀,过滤后用己烷洗涤、干燥得到产品。
- 条件:With trifluoroacetic acid In water,加热回流24小时。
- 收率:73.2%。
- 参考文献:Journal of Medicinal Chemistry, 1986, vol. 29, #11, p.2364-2369;Patent: EP302372, 1989, A1;Patent: US2014/73631, 2014, A1(Paragraph 0128; 0129)。
路线2:
- 条件:未提供;步骤:未提供;收率:未提供。
- 参考文献:Patent: US5204478, 1993, A。
路线3:
- 条件:未提供;步骤:未提供;收率:未提供。
- 参考文献:Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1990, vol. 38, #12, p.3211-3217;Patent: US4649144, 1987, A;Patent: EP333020, 1991, A3。