902837-39-2 4-氨基-3-溴-5-碘吡啶

名称和标识

中文名: 4-氨基-3-溴-5-碘吡啶
英文名: 3-Bromo-5-iodopyridin-4-amine
CAS号: 902837-39-2
分子式: C5H4BrIN2
分子量: 298.91
中文别名: 4-氨基-5-碘-3-溴吡啶; 3-溴-5-碘吡啶-4-胺; 3-溴-4-氨基-5-碘吡啶
英文别名: 3-BROMO-5-IODO-PYRIDIN-4-YLAMINE; 4-AMINO-3-BROMO-5-IODOPYRIDINE; 3-bromo-5-iodo-4-Pyridinamine; 3-bromo-5-iodopyridin-4-ylamine; 5-bromo-3-iodo-4-pyridylamine

安全说明

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品，海关编码为2933399990

用途与制备

化学合成

路线1：以4-氨基-3-溴吡啶为原料合成3-溴-5-碘吡啶-4-胺

步骤: 将碘化钾（2.88 g，17.34 mmol）和碘（2.75 g，10.84 mmol）溶于水（21 mL）中，制备成溶液；将此溶液缓慢滴加到含有4-氨基-3-溴吡啶（2.5 g，14.45 mmol）和碳酸钠（0.919 g，8.67 mmol）的水（10 mL）溶液中；将反应混合物在回流条件下搅拌20小时；反应完成后，用水和乙酸乙酯（EtOAc）稀释混合物，分离水层和有机层；用乙酸乙酯萃取水层三次，合并有机层；依次用饱和碳酸氢钠（NaHCO3）溶液和硫代硫酸钠（Na2S2O3）溶液洗涤合并的有机层三次；有机层经无水硫酸镁（MgSO4）干燥后，过滤并真空浓缩滤液；通过硅胶柱色谱法（使用Biotage系统，洗脱剂为环己烷/乙酸乙酯，比例从50:50渐变至0:100）纯化得到目标产物。
条件: 回流条件，反应时间20小时。
收率: 22%（产物951 mg）。
参考文献: [1] Journal of Organic Chemistry, 2012, vol. 77, #11, p. 5006 - 5016；[2] Patent: US2016/16951, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0867; 0868

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