作为合成中间体，用于制备芳基氨基吡唑苯甲酰胺（口服非甾体选择性糖皮质激素受体激动剂）、精氨酸加压素V2受体激动剂衍生物等；也可用于制备N,N-二(三甲硅烷基)乙氧甲基-3-氯苯胺、4-二(三甲硅烷基)乙氧甲基氨基-2-氯苯甲醛、4-氨基-2-氯苯甲酸等中间体。
医药; 农药; 液晶材料
路线1：
- 步骤：使用Vapourtec 2R +系列流动反应器，第一回路含乙酸钯、三苯基膦、1,4-二恶烷；第二回路含邻位取代碘代芳烃底物、三乙胺、水、1,4-二恶烷。系统稳定后切换流路，CO压力15bar，温度110℃，背压250psi，反应2h。反应液蒸发后加乙酸乙酯和碳酸钠溶液，萃取、酸化、干燥、重结晶得产物。
- 条件：水、Pd(OAc)₂、PPh₃、Et₃N、1,4-二恶烷，110℃，15bar CO，2h，流动反应
- 收率：89%
- 参考文献：Beilstein Journal of Organic Chemistry, 2016, vol. 12, p. 1503 - 1511
路线2：
- 步骤：向含4-氨基-2-氯苯甲酸、离子液体和水的四颈烧瓶中，40 - 50℃加入H₂O₂反应3h；加入KF和钨酸铵盐，继续反应3h，过滤、减压除溶剂、干燥得产物。
- 条件：H₂O₂、KF、钨酸铵盐、水，40 - 50℃，3h（两步）
- 收率：97.5%
- 参考文献：Patent: CN105732357, 2016, A
路线3：
- 步骤：将化合物17（1g，6.31mmol）和CH₃CN加入三颈烧瓶，0℃溶解后加NaClO₂水溶液和HCl水溶液，0℃搅拌0.5h，升温至80℃搅拌0.5h。乙腈旋转干燥后加水稀释，调pH至2，乙酸乙酯萃取，有机相干燥、旋转蒸干，柱色谱纯化（石油醚:乙酸乙酯=2:1）得产物。
- 条件：NaClO₂、HCl、CH₃CN、H₂O，0 - 80℃，1h（总反应）
- 收率：90.8%
- 参考文献：Patent: CN107556289, 2018, A
